Агомелатин в Оренбурге

Торговое наименование: Агомелатин

Международное непатентованное наименование: Агомелатин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: агомелатин - 25,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 61,84 мг, крахмал кукурузный - 26,00 мг, повидон-К30 - 9,10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,90 мг, стеариновая кислота - 2,60 мг, магния стеарат - 1,30 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,26 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 3,00 мг, титана диоксид - 0,82 мг, макрогол-4000 - 0,50 мг, краситель железа оксид желтый - 0,18 мг.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричнево-желтого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант

Код ATХ: N06АХ22

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Агомелатин – агонист мелатонинергических рецепторов МТ1 и МТ2 и антагонист серотониновых 5-НТ2С-рецепторов. Агомелатонин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет 2 сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ? 25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг один раз в сутки. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени наступления рецидива заболевания (р = 0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо – 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследований (преимущественно 2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина/ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина) (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывал отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивал продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.