Наименование | Цена | Адрес | |
---|---|---|---|
Амикацин пор. д/приг.р-ра д/вв/вм введ. 500мг №1 фл.
74.00
|
74.00
|
Аптека "Вита Экспресс" г.Оренбург, ул.Салмышская, 56 А 8 800 755 00 03 |
|
Амикацин 500 мг №1 пор. д/р-ра для в/в и в/м введ. фл.
74.00
|
74.00
|
Аптека "Фармаимпекс" г. Оренбург, пр.Дзержинского,18 8 800 700 91 19 |
|
амикацин порошок д.приг.р-ра д.и.в.в.в.м 1г фл n1 красфарма
97.00
|
97.00
|
Аптека "Планета Здоровья" г. Оренбург, ул.Володарского, 20/1 8(3532)32-32-32 |
|
Амикацин пор. д/приг.р-ра д/вв/вм введ. 1,0г №1 фл.
107.00
|
107.00
|
Аптека "Вита Экспресс" г.Оренбург, ул.Салмышская, 56 А 8 800 755 00 03 |
Торговое наименование препарата: Амикацин
Международное непатентованное наименование: амикацин
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
1 флакон:
Действующее вещество: амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) – 500 мг.
Описание
Порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - аминогликозид
Код АТХ: J01GB06.
Фармакологическое свойства
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью.
Максимальная концентрация (Сmах) при в/м введении 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7,5 мг/кг – 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТCmах) – около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы – 4–11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается.
У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту – обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных – в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г – до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г – до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0,3–0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10–12 ч. Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых – 2–4 ч, у новорожденных – 5–8 ч, у детей более старшего возраста – 2,5–4 ч. Конечная величина Т1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65–94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79–100 мл/мин. Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48–72 ч).
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
-
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
-
сепсис;
-
септический эндокардит;
-
инфекции ЦНС (включая менингит);
-
инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
-
инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
-
гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
-
инфекции желчных путей;
-
инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
-
раневая инфекция;
-
послеоперационные инфекции.
Противопоказания
-
Повышенная чувствительность к амикацину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе),
-
неврит слухового нерва,
-
тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.
С осторожностью
-
Миастения,
-
паркинсонизм,
-
ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервномышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры),
-
дегидратация,
-
почечная недостаточность,
-
период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение амикацина при беременности противопоказано.
Поскольку амикацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать кормящим матерям.
При необходимости применения амикацина у матери в период грудного вскармливания, кормление ребенка следует прекратить перед началом лечения.
Способ применения и дозы
Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.
Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.
Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:
интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина ? 9.
Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента ? первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).
Передозировка
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и витамином С, калия хлоридом. Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную концентрацию в сыворотке крови, увеличивают риск нефро- и нейротоксичности.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), массивные трансфузии крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса). Амикацин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Особые указания
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг.
250 мг, 500 мг амикацина во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми ил колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробки из картона для поставки в стационары.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Комментарии
Комментарии к материалу отсутствуют
Оставить комментарий