Симбалта в Оренбурге

Торговое название: Симбалта.

Лекарственная форма:  

Капсулы кишечнорастворимые

Состав:

Каждая капсула содержит:

Для дозировки 30 мг:

Активное вещество: дулоксетина гидрохлорид, эквивалентный 30 мг основания дулоксетина;

Вспомогательные вещества:

содержимое капсулы - гипромеллоза 11,2 мг, сахароза 18,1 мг, сахар гранулированный 40,6 мг, тальк 23,6 мг, гипромеллозы ацетата сукцинат 22,4 мг, триэтилцитрат 4,5 мг, краситель белый (титана диоксид, гипромеллоза) 14,9 мг;

оболочка капсулы - индигокармин 0,11625 мг, титана диоксид 1,77255 мг, натрия лаурилсульфат 0,06875 мг, желатин я.э. до 50 мг;

надпечатка - зеленые чернила ТеkРrint™ SВ-4028 следовые количества.

Для дозировки 60 мг:

Активное вещество: дулоксетина гидрохлорид, эквивалентный 60 мг основания дулоксетина;

Вспомогательные вещества:

содержимое капсулы - гипромеллоза 22,3 мг, сахароза 36,2 мг, сахар гранулированный 80,9 мг, тальк 47,1 мг, гипромеллозы ацетата сукцинат 44,6 мг, триэтилцитрат 8,9 мг, краситель белый (титана диоксид, гипромеллоза) 29,6 мг;

оболочка капсулы - индигокармин 0,18006 мг, титана диоксид 0,69848 мг, натрия лаурилсульфат 0,10763 мг, желатин д.в. 76 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,13449 мг;

надпечатка - белые чернила ТеkРrint™ SВ-0007Р следовые количества.

Описание:

Капсулы 30 мг: непрозрачные, твердые желатиновые капсулы (№3), состоящие из крышечки синего цвета с нанесенным зелеными чернилами идентификационным кодом "9543" и корпуса белого цвета с нанесенной зелеными чернилами дозировкой "30 mg".

Капсулы 60 мг: непрозрачные, твердые желатиновые капсулы (№1), состоящие из крышечки синего цвета с нанесенным белыми чернилами идентификационным кодом "9542" и корпуса зеленого цвета с нанесенной белыми чернилами дозировкой "60 mg". Содержимое капсул представляет собой пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант

АТХ: N06AX21 Дулоксетин

Фармакодинамика:

Дулоксетин является антидепрессантом, ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина, и слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норадреналина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.

Фармакокинетика:

Всасывание.

Дулоксетин хорошо всасывается при приёме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приёма препарата. Максимальная концентрация препарата достигается спустя 6 часов после приёма. Приём пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения максимальной концентрации с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11 %).

Распределение.

Кажущийся объем распределения составляет около 1640 л. Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы (> 90 %), в основном с альбумином и l-кислым глобулином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками плазмы.

Метаболизм.

Дулоксетин активно метаболизируется и его метаболиты в основном выводятся с мочой.

Как изофермент CYP2D6, так и изофермент СYP1А2 катализируют образование двух основных метаболитов (4-гидроксидулоксетина глюкуронид, 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина сульфат). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение. Длительность периода полувыведения дулоксетина составляет 12 часов. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч.

Отдельные группы пациентов.

Пол: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между мужчинами и женщинами (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), эти различия не столь велики, чтобы возникала необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола.

Возраст: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC - площадь под кривой "концентрация-время" выше и длительность периода полувыведения препарата больше у пожилых), этих различий недостаточно для изменения дозы в зависимости только от возраста пациентов.

Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН - хронической почечной недостаточности), находящихся на гемодиализе, значения Сmах (максимальная концентрация) и средней экспозиции (AUC) дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженным нарушением функции почек.

Нарушение функции печени: у пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема 20 мг дулоксетина у 6 пациентов с циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (Класс В по шкале Чайлд-Пью) длительность периода полувыведения дулоксетина была примерно на 15 % выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней экспозиции. Несмотря на то, что Сmах у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, период полувыведения был, примерно, в 3 раза длиннее.

Показания

• Депрессия

• болевая форма периферической диабетической нейропатии

• генерализованное тревожное расстройство

• хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы (в том числе обусловленный фибромиалгией, хронический болевой синдром в нижних отделах спины и при остеоартрозе коленного сустава)